Neuartiger Wirkstoff Tapentadol bei FDA zur Zulassung eingereicht- zentral wirksames Analgetikum gegen akute Schmerzen
Aachen (ots)
Der Schmerzexperte Grünenthal GmbH gibt bekannt, dass sein Entwicklungspartner Johnson&Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C. (J&JPRD) einen Antrag auf Zulassung für Tapentadol bei der amerikanischen Arzneimittelbehörde FDA (U.S. Food and Drug Administration) gestellt hat. Tapentadol ist ein orales, zentral wirksames Schmerzmittel aus der Forschungspipeline von Grünenthal und wird bei erfolgreicher Zulassung der erste neuartige Wirkstoff seiner Klasse seit mehr als 25 Jahren sein. In Europa durchläuft Tapentadol derzeit die klinische Phase 3 des Entwicklungsprogramms für starke, akute Schmerzen. Grünenthal plant ebenfalls, die neue Substanz in diesem Jahr zur Zulassung einzureichen.
Tapentadol hat einen zweifachen Wirkmechanismus, der µ-Opioid Rezeptor-Agonismus und Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmung in einem einzigen Molekül kombiniert. Zurzeit wird der Wirkstoff als schnell freisetzende sowie retardierte Tablette entwickelt. Bei erfolgter Zulassung soll Tapentadol im stationären und niedergelassenen Bereich eingesetzt werden.
Laut der American Pain Foundation leiden jährlich mehr als 25 Millionen Amerikaner unter akuten Schmerzen infolge eines Unfalls oder operativen Eingriffs. Eine aktuelle Studie schätzt, dass 42 Prozent aller U.S. Patienten, die Notfallambulanzen aufsuchen, Beschwerden zeigen, die auf Schmerzen zurückzuführen sind.
Daten der klinischen Phase 2 und 3 Studien zeigen, dass die Wirksamkeit von Tapentadol vergleichbar ist mit anderen starken, zentral wirksamen Analgetika wie Oxycodon oder Morphin, bei gleichzeitig verbessertem Verträglichkeitsprofil hinsichtlich Übelkeit, Erbrechen und Verstopfung.
Das klinische Entwicklungsprogramm in den U.S.A. umfasst zwei doppelblinde, multizentrische Phase 3 Studien vs. Oxycodon, die die Wirksamkeit und Sicherheit verschiedener Wirkstärken von schnell freisetzendem Tapentadol untersuchen: Zum einen für die Behandlung akuter, post-operativer Schmerzen bei Patienten nach Bunionektomie, zum anderen bei Patienten mit degenerativer Osteoarthritis an Hüft- oder Kniegelenk im Endstadium. Bunionektomie ist eine chirurgische Korrektur am großen Zeh und aufgrund der guten Messbarkeit der Schmerzintensität über mehrere Tage ein hervorragendes Modell, um die Wirksamkeit potenter Analgetika zu testen.
Ferner wurden Daten einer weiteren doppelblinden Phase 3 Studie bei der FDA eingereicht, die die Sicherheit und Verträglichkeit verschiedener Wirkstärken von schnell freisetzendem Tapentadol vs. Oxycodon bei der Behandlung von ambulanten Patienten mit Rückenschmerz oder Schmerzen aufgrund von Osteoarthritis der Hüfte oder des Knies über eine Zeitraum von 90 Tagen untersuchen.
Mehr als 1.800 Patienten mit akuten Schmerzen wurden im klinischen Entwicklungsprogramm mit Tapentadol behandelt. Mit dieser Einreichung bestärken J&JPRD und Grünenthal ihr Engagement, Patienten und Ärzten neuartige und innovative Produkte für die Schmerzbehandlung zur Verfügung zu stellen.
Kombinierter Wirkmechanismus
µ-Opioid Agonisten sind Substanzen, die an den µ-Opioid Rezeptoren im Zentralen Nervensystem binden. Sie modifizieren die sensorischen und affektiven (Stimmungs-) Schmerzaspekte, hemmen die Übertragung von Schmerzen zum Rückenmark und beeinflussen Gehirnaktivitäten, die für die Schmerzwahrnehmung verantwortlich sind. Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer im zentralen Nervensystem steigern den Anteil an Noradrenalin im Gehirn, indem sie dessen Resorption in Nervenzellen verhindern. Diese Substanzen haben analgetische Eigenschaften.
Partner in der Entwicklung von Tapentadol
Tapentadol wurde von der Forschung von Grünenthal entdeckt und dort begann auch die Entwicklung des Wirkstoffs. Das Phase 2b und 3 Entwicklungsprogramm für Tapentadol bei akuten und chronischen Schmerzen führen J&JPRD und Grünenthal gemeinsam durch. Grünenthal hat die Vermarktungsrechte für die U.S.A., Kanada und Japan an Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceutical, Inc., einer Tochtergesellschaft von J&JPRD, vergeben. Die Vermarktungsrechte für Europa und weitere Territorien weltweit verbleiben bei Grünenthal. Nach erfolgter Zulassung wird PriCara, eine Tochter von Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceutical, Inc., Tapentadol in den Vereinigten Staaten auf den Markt bringen. Der Markenname für das Produkt steht noch nicht fest.
Über Grünenthal
Grünenthal ist Experte für Arzneimittel in Schmerztherapie und Gynäkologie sowie Vorreiter für intelligente, anwenderfreundliche Darreichungsformen. Das 1946 gegründete Unternehmen beschäftigt in Deutschland rund 1900 Mitarbeiter, weltweit rund 4800. Der Umsatz 2006 betrug 813 Millionen Euro. www.grunenthal.com
Pressekontakt:
GRÜNENTHAL GMBH Contact:
Anke Krueger-Hellwig
Phone: +49 241 569-2858,
Fax: +49 241 569-52858,
anke.krueger-hellwig@grunenthal.com
Grunenthal GmbH,
52099 Aachen, Germany,
www.grunenthal.com