Mersana Therapeutics veröffentlicht im Journal of Advanced Drug Delivery Reviews einen Übersichtsartikel, in dem die Vorteile der führenden Krebsverbindung des Unternehmens im Einzelnen dargestellt werden
Cambridge, Massachusetts, November 12 (ots/PRNewswire)
- Das Fleximer(R)-Konjugat XMT-1001 sorgt für eine anhaltende Stabilisierung des Krankheitszustandes ohne die schweren, mit Camptothecin bzw. Irinotecan einhergehenden Nebenwirkungen
Mersana Therapeutics, ein Unternehmen für Plattform-basierte Krebstherapeutika, gab heute bekannt, dass XMT-1001, die führende Verbindung des Unternehmens, am 12. November 2009 in der Sonderausgabe von Advanced Drug Delivery Reviews on Polymer Therapeutics unter dem Titel "Clinical Applications and Challenges for Development" vorgestellt wird. Der Übersichtsartikel mit dem Titel "XMT-1001, a novel polymeric camptothecin pro-drug in clinical development for patients with advanced cancer" (XMT-1001, ein neuartiges Polymer-Camptothecin-Prodrug, befindet sich zur Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem Krebs in der klinischen Entwicklung) wurde von Dr. Alexander V. Yurkovetskiy und Dr. med. Robert J. Fram, beide von Mersana, verfasst und bietet einen Überblick über XMT-1001 im Kontext anderer, Polymer-konjugierter bzw. in Liposome gekapselter Topoisomerase-I-Inhibitoren.
XMT-1001 ist ein Konjugat des breitwirkenden zytotoxischen Camptothecins (CPT), bei dem Mersanas Fleximer(R)-Plattform zum Einsatz kommt. XMT-1001 befindet sich derzeit in den Untersuchungen der Phase 1 bei Patienten mit fortgeschrittenen soliden Tumoren. Nicht an Fleximer gebundenes CPT hatte sich in vorangegangenen, vom NCI (National Cancer Institute) durchgeführten klinischen Studien als aktiv erwiesen, wurde jedoch aufgrund schwerer Blasen-Toxizität wieder aufgegeben. Das XMT-1001-Programm stellt eine bedeutende Verbesserung des klinischen Wirkstoffs dar, indem es ein breites Aktivitätsspektrum und eine potentiell höhere Wirksamkeit und bessere Sicherheit bietet.
Dem Artikel zufolge hat XMT-1001 im Vergleich zu CPT bzw. Irinotecan in Studien mit humanen Tumor-Xenotransplantaten ein längeres Therapiefenster gezeigt. In dem Artikel wird des Weiteren berichtet, dass XMT-1001 - im Gegensatz zu anderen konjugierten CPT-Analoga - eine langsame und nachhaltige, systemische und wohldefinierte Wirkstofffreisetzung am Tumorort, sowohl in Form von Molekülen mit niedrigem Molekulargewicht als auch über Makromoleküle ermöglicht. Dieser doppelte Freisetzungsmechanismus von XMT-1001 möglicherweise zu einem niedrigeren CPT-Spiegel im Urin und einer geringeren Blasentoxizität, die bei CPT und an andere Polymere konjugiertes CPT eine schwere, dosisbegrenzende Toxizität darstellt.
Die vorläufigen Daten aus der laufenden Studie der Phase 1 mit XMT-1001 stützen diese Ergebnisse und weisen eine günstige Pharmakokinetik, Sicherheit und potentielle therapeutische Aktivität aus, die sich bei mehreren, in hohem Masse vorbehandelten Patienten mit fortgeschrittenem Krebs durch eine nachhaltige Stabilisierung der Krankheit bei einer nicht myelosuppressiven Dosierung von XMT-1001 manifestierte. Bisher hat XMT-1001 weder zu schwerer Diarrhöe noch zu hämorrhagischer Zystitis geführt, beides schwerer, mit nicht gebundener CPT und Irinotecan einhergehende Nebenwirkungen.
"Der Übersichtsartikel zeigt erneut die einzigartigen Vorzüge der Bindung von Fleximer an Krebswirkstoffe. Insbesondere könnte Mersanas Entwicklung eines CPT-konjugierten Wirkstoffs mit einem doppelten Freisetzungsmechanismus das Problem der mit diesen Wirkstoffen einhergehenden Blasen- und gastrointestinalen Toxizität lösen und dabei möglicherweise auch die Wirksamkeit verbessern", sagte Dr. Julie Olson, CEO von Mersana. "Mersana hat im letzten Jahr mit der Durchführung der Studie der Phase 1 mit XMT-1001 grosse Fortschritte gemacht und wir bereiten bereits unseren zweiten Wirkstoffkandidaten XMT-1107 für die Klinik vor. Die Aufmerksamkeit, die das Fleximer(R)-Verfahren erhalten hat, weil es chemisch an kleine Moleküle und biologische Wirkstoffe wie z.B. siRNA und Peptid-Therapeutika gebunden werden kann, um existierende und in der Entwicklung befindliche Krebswirkstoffe in neue, patentierbare Wirkstoffe mit überlegenen pharmazeutischen Eigenschaften umzuwandeln, hat uns sehr ermutigt. Wir sehen der weiteren Entwicklung existierender und neuer Verbindungen in den kommenden Jahren voller Zuversicht entgegen."
Informationen zu Mersana Therapeutics Inc.
Mersana Therapeutics setzt die biologisch abbaubare Polymer-Plattform (Fleximer(R)) des Unternehmens ein, um neue und bessere Medikamente herzustellen. Das Unternehmen entwickelt eine in der klinischen Phase befindliche Reihe neuartiger, hauseigener Verbindungen, die möglicherweise für verschiedene Indikationen in der Onkologie geeignet sind. Das Unternehmen nutzt die Vielseitigkeit von Fleximer auch im Rahmen von Partnerschaften, um Probleme der Sicherheit, Wirksamkeit und Darreichungsform von Nukleinsäuren, biologischen Präparaten und kleinen Molekülen in zahlreichen Therapiegebieten zu bewältigen. Für weitergehende Informationen besuchen Sie bitte die Website unter www.mersana.com.
Informationen zu Fleximer(R)
Fleximer ist ein neuartiges, biologisch abbaubares und bioinertes Polymer, das chemisch an kleine Moleküle, biologische Präparate und Nukleinsäuren gebunden werden kann, dabei die Pharmakokinese und Sicherheit verbessert und es auf diese Weise ermöglicht, existierende bzw. im Versuchsstadium befindliche Wirkstoffe in neue, patentierbare Wirkstoffe mit überlegenen Eigenschaften zu verwandeln. Die Fleximer-Plattform bietet breite und vielseitige Anwendungsmöglichkeiten in den unterschiedlichsten Therapiebereichen und eine Verbesserung der Verabreichung der verschiedensten Therapeutika. Mersanas hauseigene Entwicklungspipeline wurde anhand der Fleximer-Plattform generiert.
Fleximer(R) ist eine Handelsmarke von Mersana Therapeutics Inc.
Pressekontakt:
Kari Watson, E-Mail: kwatson@macbiocom.com oder Jennifer Conrad,
E-Mail: jconrad@macbiocom.com, Tel.: +1-781-235-3060, beide im
Auftrag von Mersana Therapeutics, Inc.